今年国家知识产权局公布的2019年度专利复审·无效十大案件中,有3件是化学、医药领域的发明专利无效案。这些案件因其社会影响较大、焦点问题具有典型性而入选十大案,国家知识产权局复审无效部在这些具体案件中的认定对于未来的实体审查和无效审判会有较大影响,在类似案件中也可援引和活用。我们在此对这3件发明专利无效案件及其焦点问题进行介绍。

一、“发光装置及显示装置”无效案件(第33344号无效决定)

专利权人:A公司

请求人:B公司

专利号:ZL97166762.8

外国同族:US7531960B、JP4530094B等

判定结果:维持有效

该专利属于A公司LED的核心专利家族,该家族覆盖的日本、美国、欧洲、中国、韩国专利及申请有数十件之多,在世界各地引发过多件诉讼,其日本同族专利第4530094号也曾数次被提起无效。

本件中国专利此前已被提起过一次无效(第19300号无效决定),基于经限缩式修改的权利要求维持了有效。本次无效的焦点问题主要涉及创造性的判断标准。在无效审理中,请求人和专利权人均提交了大量的证据,包括多件同族专利的无效决定或判决。例如,请求人提交了美国同族专利(US7531960B)的判决和中国台湾地区同族专利的无效决定,专利权人提交了欧洲同族专利的判决(EP0936682B)。这也显示,各国对于该件专利是否应当维持有效的态度不一,中国在两次无效审理中均维持了该专利核心技术的有效性。

本次无效所针对的权利要求1如下:

[权利要求1]

一种发光装置,包括发光元件和光致发光荧光体,发光元件的发光层为半导体,光致发光荧光体吸收所述发光元件所发出光的一部分,而发出波长与所吸收的光波长不同的光,其特征在于:

所述发光元件的发光层由氮化物系化合物半导体组成,所述光致发光荧光体包括含有从Y、Gd一组中所选出的至少一种元素与自Al、Ga一组中所选出的至少一种元素的、以铈活化的石榴石系荧光体,

所述发光元件的发光光谱的峰值是在400nm至530nm的范围,且所述光致发光荧光体的主要发光的波长比所述发光元件的主峰值长。

其发明点在于通过“蓝光发光元件”与特定的“光致发光荧光体”组合,得到白光发光装置。权利要求1中限定的蓝光发光元件和光致发光荧光体本身均已在现有技术中公开。

该专利的说明书中记载,虽然已知可通过混色来制造能发出白色光系的发光二极管,但现有的发光二极管有随着荧光体劣化而色调偏差,或荧光体发黑光的外部取出效率低下、耐候性差等问题,该专利的特定组合能提供优异的耐候性,从而提供可稳定工作的白光发光装置。

请求人提交的数篇现有技术文献可分为两组,第一组的文献中公开了发蓝光的发光元件、以及将其与发光波长更长的光致发光荧光体配合,可形成白光发光装置。第二组的文献中公开了权利要求1中记载的特定光致荧光发光体,并且记载了其可吸收蓝光波长范围的光、并发出波长更长的光。

请求人还主张,第一组文献中已记载了用于与蓝光LED配合的荧光体有经时劣化的问题,第二组文献中还公开了本发明所涉及的钇铝石榴石荧光体可以在各种光源和显示条件下工作,耐候性良好,因此,本领域技术人员在面临“提供可稳定工作的白光发光装置”这一技术问题时有动机将第二组文献中公开的特定光致荧光发光体与第一组文献中公开的蓝光发光元件结合。

合议组没有支持请求人的观点。合议组认为:

使用蓝光LED作为发光元件、配合荧光体实现白色系发光时,芯片将被暴露于非常严酷的环境(比阳光还强的光线)中。第二组文献中虽然提到了“钇铝石榴石荧光体可以在各种光源和显示条件下工作”,但是仔细阅读这些文献可见,其所涉及的发光环境均远不如蓝光LED所处的环境严酷。因此,第二组文献中提供的关于耐候性的教导仅是泛泛教导,而非与本专利特定技术问题相关的特定教导。即使本发明中使用的荧光体本身已被广泛所知,但现有技术中存在大量已知的有机或者无机荧光体,在蓝光LED的邻近环境中需要选择哪一类荧光体,仍需付出创造性劳动。

我们认为,合议组的认定体现了对“技术问题”的准确把握,这也与2019年修订的《审查指南》中强调的“应当根据该区别技术特征在本发明中所能达到的技术效果来确定发明实际解决的技术问题”这一原则一致。合议组在本案中的认定对实体审查具有指导性作用,特别适合用于纠正某些审查员将“本发明涉及解决的特定技术问题”上位为更一般化的技术问题、进而对本发明创造性过低估计的情况。

二、“用于治疗糖尿病的二肽基肽酶抑制剂”无效系列案件(第38950、38951、38952号无效决定)

专利权人:C公司

请求人:D公司

专利号:ZL200680042417.8、ZL201210332271.8、ZL201210399309.3(以下分别简称为“417专利”、“271专利”和“309专利”)

PCT公开号:WO2007/033266

判定结果:三件分别为维持有效、部分无效、全部无效

这一系列专利涉及阿格列汀等DPP-4抑制剂。十大案中入选的是针对417专利做出的第38950号无效决定,但无效请求人实际上还针对该专利的两件分案(271专利和309专利)也提出了无效请求,请求人针对这三件专利提出的新颖性无效理由逻辑相同,但同一个合议组针对三件专利分别做出的判定结果却完全不同。该案对发明点在给药剂量的医药发明的撰写形式提供了非常有益的指导。

三件决定针对的权利要求1分别为:

三件专利申请日均为2006年9月13日,均要求以2005年9月14日作为优先权日。

请求人提交的D1申请日为2004年12月15日,公开日为2005年10月13日,也即,D1在涉案专利的优先权日和申请日之间公开。请求人关于新颖性的无效理由的逻辑如下。

D1中记载了化合物I、其药学上允许的盐和包含化合物I的药物组合物,记载了其可口服给药用于治疗II型糖尿病,并且作为制剂例记载了“包含10-100 mg化合物I的口服制剂”。D1中记载的方案的首次申请日为D1的申请日(2004年12月15日),较涉案专利申请日(2006年9月13日)早1年以上,这导致涉案专利中的、已在D1中记载过的方案无法享受优先权。此时,D1因公开日(2005年10月13日)早于涉案专利的申请日(2006年9月13日)而将构成涉案专利的现有技术,从而破坏涉案专利的新颖性。

因此,本案的焦点在于,三件涉案专利中以不同形式呈现的权利要求是否享有优先权,换句话说,要判断的是D1中是否已经记载了上述三种形式的权利要求1的技术方案。

从上表可见,417专利和271专利的权利要求1为产品发明,二者区别在于,417专利中限定的是“单剂量为5~250mg”,而271专利中限定的是“以5~250mg的日剂量给药”。309专利的权利要求1是制药用途形式的权利要求(瑞士型权利要求)。

对于这三种形式的权利要求,合议组认为,417专利中记载的“单剂量”虽然看似是给药特征,但实际反映了最小单元的药物(例如一片片剂)中包含的活性成分的含量,其本质上是对产品组成的限定,因此,对417专利的权利要求1具有限定作用。鉴于D1中没有记载单剂量5~250mg这个范围的产品,417专利的权利要求1可享有优先权,D1不构成其现有技术,无法破坏其新颖性。

而对271专利,合议组认为,“日剂量”是纯粹的给药特征,其并未直接体现药物中包含的活性成分的含量,对271专利的权利要求1不具有限定作用。因此,271专利的权利要求1实质上等同于“药物组合物,其包含具有下式结构的化合物I和药学上可接受的载体,其中化合物I以药学上可接受的盐或游离碱的形式存在”。鉴于D1中已经记载了这一方案,因此,271专利不能享有其所要求的优先权,导致D1中公开的制剂例破坏271专利权利要求1的新颖性。

对于309专利,合议组认为,制药用途形式的权利要求的保护范围可以延及药品生产商和销售商生产用于治疗新的疾病、具有特定结构和/或组成的药物并进行销售的过程,但不能延及给药过程。309专利权利要求1中的“日剂量为5毫克至250毫克”对于该药物的制造过程不具有限定作用,因此,309专利的权利要求1实质上等同于“化合物I在制备药物组合物中的用途,所述药物组合物通过口服化合物I用于治疗II型糖尿病,其中化合物I以药学上可接受的盐或游离碱的形式存在”。基于与271专利类似的理由,其也因无法享有优先权而相对D1不具有新颖性。

这三件专利的权利要求实际上是基于相同的发明点,但因撰写形式不同而在无效审判中得到了完全不同的结果。

我们认为,这一系列案件对涉及给药剂量的发明的撰写形式提供了非常清晰的指导。疾病治疗方法在中国属于不可授权主题,同时,对于“以用途要件限定的产品权利要求”,通常认为用途要件对产品的组成没有影响、从而对产品不具有限定作用。因此,对于已知药品的用药模式,在中国通常像309专利这样采用制药用途形式的权利要求撰写形式。这一形式的权利要求对新适应症能提供有效保护,但是,对于发明点在于给药剂量的发明,因给药剂量通常被认为属于给药特征、对药物的制造过程没有限定作用,因此如果化合物本身和适应症均被公开,仅限定给药剂量的制药用途形式的权利要求难以获得授权。对于这类发明,反而是撰写为“单剂量形式的药物组合物”的产品权利要求,更有可能获得稳定的授权。

三、“吡咯取代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂”无效案件(第42407号无效决定)

专利权人:E公司 F公司

请求人:G公司

专利号:ZL01807269.0

PCT公开号:WO2001/060814

判定结果:维持有效

该件专利涉及示为通式化合物的DPP-4抑制剂,其焦点问题非常多,包括无效阶段可能的修改方式、补充实验数据是否可被接受、相对现有技术中通式化合物的新颖性和创造性等。

下面,结合其权利要求1来分别说明。

[权利要求1]

 式(I)化合物或其可药用的盐:

R6是-C(O)R10

……

R10是-N(R11)(CH2)nR12

……

R12是-NR13R14、羟基、-C(O)R15、芳基和杂芳基;

……。

1、无效阶段通式的可能修改方式

在无效阶段,专利权人试图将R12限定为“-NR13R14”,但这一修改未被合议组接受。合议组认为,通式(I)包括R1-R7七个变量,其中R6包括R10,R10又包括R11和R12,可见,R12的选择实际上涉及多个层次的变化,从其选项中删除一部分并非并列技术方案的删除。

这一认定有些出人意料。对于马库什权利要求,是否可同时针对多个变量进行删除,过去一直存在争议。在本所代理的第一三共VS北京万生一案中,最高人民法院针对这一问题认定:尽管不是任意的组合式删除都是允许的,但不产生相对原记载具有新颖性、创造性的方案的修改有可能被允许,即,修改后的范围仍需涵盖实施例。

根据我们的实务经验,在无效阶段,针对通式中的仅一个变量删除部分选项,通常均能被接受。虽然本件无效中合议组基于修改前的宽范围维持了该件专利的有效性,前述修改未被接受对专利权人没有造成实质性的不利影响,但是,对于修改的过严标准几乎完全否定了通式权利要求在无效阶段的修改可能性,这对通式化合物权利要求的稳定性造成了极大的风险。有鉴于此,以防万一,对于重要的化合物专利,专利权人可考虑在实质审查过程中尽可能地设置完善的从属权利要求群。

2、无效阶段补充实验数据是否接受

本件无效中,专利权人提交了在欧洲审查过程中提出过的补充实验数据作为反证,以试图证明生化实验的IC50值没有参考价值,不应基于其进行效果比较。

该补充实验是专利权人单方进行的,请求人不认可其数据真实性,但请求人也引用该反证中的数据来主张本专利化合物的生化实验活性不如现有技术中公开的具体化合物。

合议组最终认为,但是鉴于该补充实验是专利权人单方进行的,专利权人没有提交其他证据来佐证,也没有证人出庭接受询问,因此在创造性判断中不能被考虑,不能用于证明任一方提出的主张。

这一认定并未完全否定补充实验数据被接受的可能性。但是从合议组的判断来看,合议组的态度非常谨慎。我们认为,在无效阶段,仅提交公司内部进行的追加实验数据被接受的可能性低。提交由公信力更高的第三方机构进行的实验、提交原始实验记录、安排实验人员出庭等,可有助于提高实验数据被接受的可能性。

3、相对现有技术中公开的通式化合物的新颖性和创造性

本件无效中,关于新颖性和创造性,焦点问题在于,现有技术文献中公开了可通过结构(2)和结构(3)反应合成通式(I),并且,记载了4种结构(2)和3种结构(3)的制备例。如果用其中一种结构(2)和一种结构(3)反应,即能够得到落入本专利通式(I)范围内的化合物。但该现有技术文献中并没有明确公开这一假定反应得到的化合物的结构。

对于现有技术文献中公开的通式化合物,虽然一般不认为相当于公开了各取代基的任意选项的任意组合,但是,也有观点认为,如果组合的可能性非常少,也可认为各种具体组合已被公开。从过去的判决来看,北京市高级人民法院也支持这种观点。

本件无效中,基于4种结构(2)和3种结构(3)的制备例,组合可能性仅为12种。本案合议组回避了讨论12种可能性是否可被认为是有限的,而是基于该现有技术文献中“吡咯部分上用一个或多个本身被至少一个极性基团取代的烃链来取代(即,吡咯部分先直接连接烃链,然后再连接极性基团)”这一记载判断,其实质上无意合成本发明这样“吡咯部分上直接与酰胺基这一极性基团相连再进一步连接烃链”的化合物,从而认定现有技术中没有公开或暗示落入本专利通式(I)范围内的化合物。

我们认为,合议组的这一认定并未完全否定“当基于现有技术的教导组合得到的方案数量较少时,可认为每个组合得到的方案已被具体公开”这一观点。对于专利权人而言,在撰写化合物发明专利时,应充分考虑这一风险,避免自己的在先申请成为在后选择发明的障碍。